நெல்ஃபினர்

உணவுடன் 0.5-0.75 கிராம் பொருளை (மருந்தின் 2 அல்லது 3 மாத்திரைகள்) ஒற்றை அல்லது பல முறை உட்கொண்டால், பிளாஸ்மா Cmax அளவைப் பெற பொதுவாக 2-4 மணிநேரம் ஆகும். 28 நாட்களுக்கு 8 மணி நேர இடைவெளியில் 0.75 கிராம் பல முறை உட்கொண்ட பிறகு (சமநிலை மதிப்புகள்), பிளாஸ்மா Cmax மதிப்புகள் 3-4 mcg/ml ஆகவும், Cmin (புதிய பகுதியை எடுத்துக்கொள்வதற்கு உடனடியாக) 1-3 mcg/ml ஆகவும் இருந்தது.

மருந்தின் உயிர் கிடைக்கும் தன்மை விகிதங்கள் தெரியவில்லை, ஆனால் சிறுநீரில் காணப்படும் அதிக அளவு வளர்சிதை மாற்ற கூறுகளைக் கருத்தில் கொண்டு, ரேடியோலேபிள் சோதனை, உட்கொள்ளப்பட்ட டோஸில் தோராயமாக 78% உறிஞ்சப்படுவதாகக் கூறுகிறது.

மருந்தை உணவுடன் எடுத்துக் கொள்ளும்போது அதன் பிளாஸ்மா அளவு இரண்டு மடங்கு/மூன்று மடங்கு அதிகரிக்கிறது (வெறும் வயிற்றில் எடுத்துக் கொள்வதை ஒப்பிடும்போது). உணவின் கொழுப்பு உள்ளடக்கம், உணவுடன் எடுத்துக் கொள்ளும்போது மருந்தின் பிளாஸ்மா மதிப்புகள் அதிகரிப்பதன் தீவிரத்தை பாதிக்காது.

கணக்கிடப்பட்ட விநியோக அளவு (2-7 லி/கிலோ வரம்பில்) உடலுக்குள் இருக்கும் திரவத்தின் மொத்த அளவை விட அதிகமாக உள்ளது, இதிலிருந்து நெல்ஃபினாவிர் அதிக அளவில் திசுக்களில் ஊடுருவுகிறது என்று முடிவு செய்யலாம். சீரத்தில், பொருள் கிட்டத்தட்ட முழுமையான (98%) புரத தொகுப்புக்கு உட்படுகிறது. சாக்வினாவிரின் அதிக பிளாஸ்மா மதிப்புகள் இலவச வடிவத்தில் நெல்ஃபினாவிரின் மதிப்புகளை அதிகரிக்கின்றன.

14C-nelfinavir இன் 0.75 கிராம் ஒற்றை நிர்வாகத்துடன், அதன் மாறாத உறுப்பு இன்ட்ராபிளாஸ்மா கதிரியக்கத்தின் 82-86% க்கு சமமாக இருந்தது. பிளாஸ்மாவில், முக்கிய வளர்சிதை மாற்ற கூறு மற்றும் ஆக்சிஜனேற்றத்தின் போது உருவாகும் பல கூடுதல் கூறுகள் பதிவு செய்யப்படுகின்றன. முக்கிய ஆக்ஸிமெட்டாபோலைட் இன் விட்ரோ சோதனைகள் அசல் உறுப்புக்கு ஒத்த ஒரு வைரஸ் தடுப்பு விளைவைக் கொண்டுள்ளன. இன் விட்ரோவில், மருந்தின் வளர்சிதை மாற்ற செயல்முறைகள் CYP3A உட்பட ஹீமோபுரோட்டீன் P450 இன் பல ஐசோஎன்சைம்களின் உதவியுடன் உணரப்படுகின்றன.

ஒற்றை மருந்தெடுப்புக்குப் பிறகு (24-33 லி/மணிநேர வரம்பில்) மற்றும் மீண்டும் மீண்டும் நிர்வகிக்கப்பட்ட பிறகு (26-61 லி/மணிநேர வரம்பில்) மருந்து வெளியேற்ற விகிதம், மருந்தின் அதிக உள்-ஹெபடிக் உயிர் கிடைக்கும் தன்மையைக் குறிக்கிறது. பிளாஸ்மா அரை ஆயுள் (முனைய நிலை) பொதுவாக 2.5-5 மணிநேரம் ஆகும். வாய்வழியாக நிர்வகிக்கப்படும் 0.75 கிராம் டோஸின் குறிப்பிடத்தக்க பகுதி, இதில் 14C-நெல்ஃபினாவிர் உள்ளது, இது மலத்தில் (87%) காணப்படுகிறது; மல கதிரியக்கத்தன்மை பெயரிடப்பட்ட செயலில் உள்ள உறுப்புடன் (22%) தொடர்புடையது, அத்துடன் அதன் பல ஆக்ஸிமெட்டாபொலிட்டுகளுடன் தொடர்புடையது. பயன்படுத்தப்பட்ட பகுதியில் 1-2% மட்டுமே சிறுநீரில் (முக்கியமாக மாறாத நெல்ஃபினாவிர்) காணப்படுகிறது.

2-13 வயதுடைய குழந்தைகளில், வெளியேற்ற விகிதம் பெரியவர்களை விட தோராயமாக இரண்டு முதல் மூன்று மடங்கு அதிகமாகும். நெல்ஃபினர் மாத்திரைகளை தோராயமாக 20-30 மி.கி/கி.கி அளவுகளில் ஒரு நாளைக்கு 3 முறை உணவுடன் பயன்படுத்துவது, பெரியவர்கள் ஒரு நாளைக்கு 0.5-0.75 கிராம் மருந்தை 3 முறை எடுத்துக்கொள்வதைப் போன்ற சமநிலை பிளாஸ்மா மதிப்புகளுக்கு வழிவகுக்கிறது.